Анестетик Мепивакаин-Бинергия картриджи 50х1.8мл Бинергия

Прозрачный бесцветный раствор для инъекций, местноанестезирующее средство.

Состав

1 мл раствора содержит: действующее вещество – мепивакаина гидрохлорид 30 мг; вспомогательные вещества – натрия хлорид, вода для инъекций.

Показания к применению

Инфильтрационная, проводниковая, интралигаментарная, внутрикостная и внутрипульпарная анестезия при хирургических и других болезненных стоматологических вмешательствах. Препарат не содержит сосудосуживающего компонента, что позволяет его использовать у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, сахарным диабетом, закрытоугольной глаукомой.

Применение и дозы

• Количество раствора и общая доза зависят от вида анестезии и характера оперативного вмешательства или манипуляций.
• Скорость введения не должна превышать 1 мл препарата за 1 минут.
• Во избежание внутривенного введения необходимо всегда проводить аспирационный контроль.
• Используют наименьшую дозу препарата, обеспечивающую достаточную анестезию.
• Средняя разовая доза – 1.8 мл (1 картридж).
• Не следует использовать уже вскрытые картриджи для лечения других пациентов.
• Картриджи с неиспользованным остатком препарата необходимо утилизировать.
• Рекомендуемая максимальная разовая доза мепивакаина гидрохлорида для взрослого составляет 300 мг (4.4 мг/кг массы тела), что соответствует 10 мл препарата (около 5.5 картриджей).

Противопоказания

• Гиперчувствительность к мепивакаину (в том числе к другим местноанестезирующим препаратам группы амидов) или другим вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.
• Тяжелые заболевания печени: цирроз, наследственная или приобретенная порфирия.
• Миастения gravis.
• Детский возраст до 4 лет (масса тела менее 20 кг).
• Нарушения сердечного ритма и проводимости.
• Острая декомпенсированная сердечная недостаточность.
• Артериальная гипотензия.
• Внутрисосудистое введение (перед введением препарата необходимо провести аспирационную пробу, см. раздел «Особые указания»).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Во время беременности местная анестезия считается наиболее безопасным методом для снятия боли при стоматологических вмешательствах. Препарат не влияет на течение беременности, однако, в связи с тем, что мепивакаин может проникать через плаценту, необходимо оценить пользу для матери и риск для плода, особенно в первом триместре беременности.

Период грудного вскармливания

Местные анестетики, в том числе мепивакаин, в незначительной мере выделяются в грудное молоко. При однократном применении препарата негативное влияние на ребенка маловероятно. Не рекомендуется осуществлять грудное вскармливание в течение 10 часов после применения препарата.

Меры предосторожности

• Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет, заболевания печени).
• Прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности.
• Воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции.
• Дефицит псевдохолинэстеразы.
• Почечная недостаточность.
• Гиперкалиемия.
• Ацидоз.
• Пожилой возраст (старше 65 лет).
• Атеросклероз.
• Эмболия сосудов.
• Диабетическая полинейропатия.

Фармакодинамика

Мепивакаин является местноанестезирующим средством амидного типа. Введенный путем инъекции рядом с чувствительными нервными окончаниями или нервными волокнами, мепивакаин обратимо блокирует потенциал-зависимые натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов в нервной системе. Мепивакаин является липофильным – значение рКа составляет 7.6. Мепивакаин проникает через мембрану нерва в основной форме, затем, после репротонирования, оказывает фармакологическое действие в ионизированной форме. Соотношение данных форм мепивакаина определяется значением рН тканей в анестезируемой области. При низких значениях рН ткани, например, в воспаленных тканях, основная форма мепивакаина присутствует в незначительных количествах, в связи с чем анестезия может быть недостаточной.

В отличии от большинства местных анестетиков, обладающих сосудорасширяющими свойствами, мепивакаин не оказывает выраженного действия на сосуды и может применяться в стоматологии без вазоконстриктора.

Временные параметры анестезии (время начала и продолжительность) зависят от вида анестезии, используемой техники ее выполнения, концентрации раствора (дозы препарата) и индивидуальных особенностей пациента.

При периферической нервной блокаде действие препарата наступает через 2-3 минуты.

Продолжительность моторной блокады не превышает продолжительность анестезии.

Фармакокинетика

Всасывание, распределение

При введении в ткани челюстно-лицевой области посредством проводниковой или инфильтрационной анестезии максимальная концентрация мепивакаина в плазме крови достигается примерно через 30-60 минут после проведения инъекции. Длительность действия определяется скоростью диффузии из тканей в кровяное русло. Коэффициент распределения составляет 0.8.

Связывание с белками плазмы крови составляет 69-78 % (главным образом, с альфа-1-кислым гликопротеином).

Степень биодоступности достигает 100% в области действия.

Метаболизм

Мепивакаин быстро метаболизируется в печени (подвергаясь гидролизу микросомальными ферментами) путем гидроксилирования и деалкилирования до m-гидроксимепивакаина, р-гидроксимепивакаина, пипеколилксилидина и только 5-10% выводится почками в неизменном виде.

Подвергается печеночно-кишечной рециркуляции.

Выведение

Выводится почками, в основном, в виде метаболитов. Метаболиты, преимущественно, выводятся из организма с желчью. Период полувыведения (Т1/2) длительный и составляет от 2 до 3 часов. Период полувыведения мепивакаина из плазмы крови увеличивается у пациентов с нару- шениями печеночной функции и/или при наличии уремии. При патологии печени (цирроз, гепатит) возможна кумуляция мепивакаина.

Передозировка

Передозировка возможна при непреднамеренном внутрисосудистом введении препарата или в результате исключительно быстрого всасывания препарата. Критической пороговой дозой является концентрация 5-6 мкг мепивакаина гидрохлорида на 1 мл плазмы крови.

Со стороны центральной нервной системы

Интоксикация легкой степени – парестезия и онемение полости рта, шум в ушах, «металлический» привкус во рту, страх, беспокойство, тремор, мышечные подергивания, рвота, дезориентация.

Интоксикация средней степени – головокружение, тошнота, рвота, расстройство речи, оцепенение, сонливость, спутанность сознания, тремор, хореиформные движения, тонико-клонические судороги, расширение зрачков, учащенное дыхание.

Интоксикация тяжелой степени – рвота (риск удушья), паралич сфинктера, потеря мышечного тонуса, отсутствие реакции и акинезия (ступор), нерегулярное дыхание, остановка дыхания, кома, летальный исход.

Со стороны сердца и сосудов

Интоксикация легкой степени – повышение артериального давления, учащенное сердцебиение, учащенное дыхание.

Интоксикация средней степени – учащенное сердцебиение, аритмия, гипоксия, бледность.

Интоксикация тяжелой степени – тяжелая гипоксия, нарушение сердечного ритма (брадикардия, снижение артериального давления, первичная сердечная недостаточность, фибрилляция желудочков, асистолия).

Побочное действие

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редко: метгемоглобинемия.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: - анафилактические и анафилактоидные реакции; - ангионевротический отек (включая отек языка, полости рта, губ, горла и периорбитальный отек); - крапивница; - кожный зуд; - сыпь, эритема.

Нарушения со стороны нервной системы

Воздействие на центральную нервную систему (ЦНС)

В связи с повышенной концентрацией анестетика в крови, поступающей в мозг, возможна нагрузка на ЦНС и воздействие на регуляторные центры головного мозга и черепно-мозговые нервы. Сопутствующими побочными эффектами являются возбуждение или депрессия, которые являются дозозависимыми и сопровождаются следующими симптомами: - беспокойство (включая нервозность, возбужденность, тревожность); - спутанность сознания; - эйфория; - онемение губ и языка, парестезия полости рта; - сонливость, зевота; - расстройство речи (дизартрия, бессвязная речь, логорея); - головокружение (включая оцепенение, вертиго, нарушение равновесия); - головные боли; - нистагм; - шум в ушах, гиперакузия; - нечеткость зрения, диплопия, миоз Приведенные симптомы не следует рассматривать как симптомы невроза. Также возможны следующие побочные эффекты: - ухудшение зрения; - тремор; - мышечные судороги Приведенные эффекты являются симптомами следующих состояний: - потеря сознания; - судороги (включая генерализованные) Судороги могут сопровождаться угнетением ЦНС, комой, гипоксией и гиперкапнией, что может привести к угнетению дыхания и остановке дыхания. Симптомы возбужденного состояния являются временными, однако симптомы депрессии (например, сонливость) могут привести к бессознательному состоянию или остановке дыхания.

Воздействие на периферическую нервную систему (ПНС)

Воздействие на ПНС связано с повышенной концентрацией анестетика в плазме крови.

Молекулы анестезирующего вещества могут проникать из системного кровотока в синаптическую щель и оказывать негативное воздействие на сердце, сосуды и желудочно-кишечный тракт.

Прямое местное/локальное воздействие на эфферентные нейроны или преганглионарные нейроны в подчелюстной области или постганглионарные нейроны

Парестезия полости рта, губ, языка, десен и т.д.; потеря чувствительности полости рта (губ, языка и т.д.); снижение чувствительности полости рта, губ, языка, десен и т.д.; дизестезия, включая жар или озноб, дисгевзия (включая металлический привкус); местные мышечные судороги; локальная/местная гиперемия; локальная/местная бледность.

Воздействие на рефлексогенные зоны

Местные анестетики могут вызывать рвоту и вазо- вагальный рефлекс, сопровождающиеся следую- щими побочными эффектами: - расширение сосудов; - мидриаз; - бледность; - тошнота, рвота; - гиперсаливация; - перспирация.

Нарушения со стороны сердца

Редко: возможно развитие кардиальной токсичности, сопровождающейся следующими симптомами: - остановка сердца; - нарушение сердечной проводимости (атриовентрикулярная блокада); - аритмия (желудочковая экстрасистолия и мерцание желудочков); - кардиоваскулярное нарушение; - расстройство сердечно-сосудистой системы; - угнетение миокарда; - тахикардия, брадикардия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, орга- нов грудной клетки и средостения

Частота неизвестна: угнетение дыхания (от брадипноэ до остановки дыхания).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Частота неизвестна: - отек языка, губ, десен; - тошнота, рвота; - изъязвление десен, гингивит.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Частота неизвестна: - некроз в месте введения; - отек в области головы и шеи.